经验分子式(希尔表示法) C15H27N5O5
分子量 357.41
Beilstein Registry Number 1405664
EINECS 编号
MDL number MFCD00080261
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E04738-5MG |
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可溶性 | H2O: soluble1 mM (Stock Solutions stable for months at -20°C.) |
储存温度 | 2-8°C |
E-64可溶于水。 可以在水中制备20mg / ml溶液(可能需要加热)。 建议的储备溶液是1mM水溶液。 用作蛋白酶抑制剂的有效浓度为1至10μM。 含水原液在-20℃下稳定数月。 稀释的溶液在中性pH下稳定数天。 E-64在pH 2-10下稳定,但在氨或HCl中不稳定。 E-64也可溶于DMSO,可在干燥的DMSO中制备10mM溶液并储存在-20℃。 随后在培养基中稀释。 通过将E-64溶解在0.9%氯化钠或最少量的饱和碳酸氢钠中,然后用0.9%氯化钠稀释(用乙酸调节pH至7.0)来制备注射用溶液。
E-64是半胱氨酸蛋白酶亲和纯化的有效配体。 当与硫醇化亲和基质偶联时,结合不再是不可逆的,而是保留了特异性。
E-64是一种不可逆的,有效的,高选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 E-64不与非蛋白酶的功能性硫醇基团反应,例如L-乳酸脱氢酶或肌酸激酶。 E-64不会像其他半胱氨酸蛋白酶抑制剂,leupeptin和antipain那样抑制丝氨酸蛋白酶(胰蛋白酶除外)。 E-64的反式环氧琥珀酰基(活性部分)不可逆地结合许多半胱氨酸蛋白酶中的活性硫醇基团,例如木瓜蛋白酶,猕猴桃酶和组织蛋白酶B,H和L,以形成硫醚键。 E-64是一种非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,用于体内研究,因为它具有特异性抑制作用,在细胞和组织中具有渗透性和低毒性。
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